如何在药物研发中使用点击化学?

在所有由化学引起革命的领域中，药物发现是最重要的一个。发表在同行评议期刊上的一篇文章药物发现专家意见，作者探讨了如何使用点击化学来加速关键步骤，如潜在客户发现和优化。

他们提到了铜催化叠氮炔环加成(CuAAC)，化学家莫顿·梅尔达尔和巴里·夏普莱斯在21世纪初提出的改变游戏规则的“咔嗒反应”。它为科学家提供了一种简单、betway88体育官网可靠和用户友好的方式，用共价键连接积木。

“点击化学反应是药物化学工具箱的重要组成部分，在克服有用的化学合成的限制、增加吞吐量和提高化合物库的质量方面为药物化学家提供了实质性的优势，”摘要写道。

生物正交反应的作用

梅尔达尔和夏普勒斯继续接受2022年诺贝尔化学奖他们对点击反应的研究。美国化学家Carolyn Bertozzi也因她在生物正交反应方面的工作而获得认可。通过消除铜催化剂，Bertozzi使咔哒反应适合在生物体内使用。生物正交反应不会破坏正常的细胞化学，这使它们成为追踪自然生物过程的理想方法。这为药物发现开辟了令人兴奋的新途径。

点击化学和癌症研究

在英国，研究人员利用点击化学开发了一种研究蛋白质的新方法。来自弗朗西斯克里克研究所和伦敦帝国理工学院的研究团队使用了一种叫做糖蛋白生物正交细胞系特异性标记(BOCTAG)的技术来识别蛋白质并跟踪它们的细胞起源来源。研究结果发表在该杂志上自然通讯并解释BOCTAG如何帮助科学家更多地了解癌症和其他疾病。betway88体育官网

点击化学和SARS-CoV-2

在抗击SARS-CoV-2的战斗中，化学反应也发挥了重要作用。由于新的变异是一种持续的风险，科学家们正在尝试开发betway88体育官网抗病毒药物当新的突变出现时，可以很容易地进行调整。点击化学被用于修饰旨在对抗SARS-CoV-2的抗病毒药物中的小干扰rna (sirna)。

在杂志上发表的一篇文章中《应用化学》，该团队解释了如何优化siRNA药物来保护细胞免受新的SARS-CoV-2变体的伤害。结果令人印象深刻，团队保持这些调整可以降低病毒载量和细胞毒性。

“siRNA序列的调整使它们的抗病毒活性能够快速适应不同的担忧变量，”文章写道。“通过点击化学将siRNA结合到受体配体的能力促进了靶向siRNA的构建，从而形成灵活的抗病毒防御策略。”

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